双（3-吗啉丙氧基）姜黄素抗肿瘤活性研究

doi:10.16333/j.1001-6880.2015.04.027

天然产物研究与开发 ›› 2015, Vol. 27 ›› Issue (4): 695-698.doi: 10.16333/j.1001-6880.2015.04.027

双（3-吗啉丙氧基）姜黄素抗肿瘤活性研究

刘洋1，陈纯2，张志强3，许建华3*

1 福建医科大学药学院药物化学系；2 福建医科大学药学院药理学系；3 福建医科大学药学院新药研究所福建省高校天然药物药理学重点实验室，福州 350108

出版日期:2015-04-28 发布日期:2015-05-08

Antitumor Activity of Bis(3-morpholinopropoxy) Curcumin

LIU Yang1,CHEN Cun2,ZHANG Zhi-qiang3, XU Jian-hua3*

1 Department of Medicinal Chemistry,School of Pharmacy,Fujian Medical University; 2 Department of Pharmacology,School of Pharmacy,Fujian Medical University; 3 Institute of Materia Medica,School of Pharmacy, Fujian Medical University,Fujian Provincial Key Laboratory of Natural Medicine Pharmacology, Fuzhou,350108,China

Online:2015-04-28 Published:2015-05-08

摘要/Abstract

摘要： 合成双（3-吗啉丙氧基）姜黄素（PR1），研究PR1体内外抗肿瘤活性。姜黄素与N-(3-氯丙基）吗啉反应制备PR1，MTT法评价PR1体外对人肾癌细胞OS-RC-2、786-O和人慢性粒细胞白血病耐药细胞KA的抑制增殖活性，考察PR1体内抑制人结肠癌HT29裸鼠移植性肿瘤活性。PR1体外对肾癌细胞OS-RC-2和786-O抑制活性比姜黄素强，而对白血病耐药细胞KA抑制活性比姜黄素差。PR1体内对BALB/C-nu小鼠HT29皮下移植瘤的抑制作用明显，100 mg/kg·d 灌胃的抑制率为55.7%，差别具有显著性（P<0.01），对裸鼠的体重无明显影响。PR1在体内外均有较强抗肿瘤活性。

关键词: 姜黄素, 姜黄素衍生物, 双（3-吗啉丙氧基）姜黄素, 抗肿瘤活性

Abstract: The objectives of this study were to synthesize bis(3-morpholinopropoxy)curcumin (PR1) and to evaluate its antitumor activity.PR1 was synthesized from curcumin and N-(3-chloropropyl) morpholine.The in vitro antitumor activities of PR1 was evaluated through MTT assays against gastric carcinoma cells (OS-RC-2 and 786-O) and chronic myelogenous leukemia resistance cell (KA).The in vivo antitumor activities of PR1 were evaluated by its growth inhibition of human colon cancer HT29 tumor xenograft in BALB/C-nu nude mice.Compared with curcumin,PR1 showed improved activities against OS-RC-2, 786-O cells,while less activities against KA cell.PR1 showed remarkable in vivo tumor growth inhibition activity.A dose of 100 mg/kg·d was able to inhibit the growth of HT29 xenograft in BALB/Cnu nude mice by 55.7%.No obvious decrease on the body weight of tested nude mice was observed.In conclusion,PR1 showed obvious antitumor activities both in vitro and in vivo.

Key words: curcumin, curcumin derivatives, bis(3-morpholinopropoxy)curcumin, antitumor activity

中图分类号:

R914

刘洋1，陈纯2，张志强3，许建华3*. 双（3-吗啉丙氧基）姜黄素抗肿瘤活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2015, 27(4): 695-698.

LIU Yang1,CHEN Cun2,ZHANG Zhi-qiang3, XU Jian-hua3*. Antitumor Activity of Bis(3-morpholinopropoxy) Curcumin[J]. NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT, 2015, 27(4): 695-698.

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双（3-吗啉丙氧基）姜黄素抗肿瘤活性研究

Antitumor Activity of Bis(3-morpholinopropoxy) Curcumin

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