银椴苷的制备和对α淀粉酶的抑制作用

doi:10.16333/j.1001-6880.2016.S.008

天然产物研究与开发 ›› 2016, Vol. 28 ›› Issue (Suppl1): 26-29.doi: 10.16333/j.1001-6880.2016.S.008

银椴苷的制备和对α淀粉酶的抑制作用

张玉1，马燕燕1，2，赵登高1，2 ，周爱玉2，杜志云2，张焜1,2*

1五邑大学化学与环境工程学院，江门 522062； 2广东工业大学轻工化工学院天然药物与绿色化学研究所，广州 510006

出版日期:2016-06-30 发布日期:2017-03-02

Preparation and αAmylase Inhibition Activity of Tiliroside

ZHANG Yu1,MA Yanyan1，2,ZHAO Denggao1，2,ZHOU Aiyu2,DU Zhiyun1,ZHANG Kun1,2*

1School of Chemistry & Environmental Engineering,Wuyi University,Jiangmen 529020,China; 2Institute of Natural Medicinal Chemistry & Green Chemistry,Department of Pharmaceutical Engineering, School of Light Industry and Chemical Engineering,Guangdong University of Technology,Guangzhou 510006,China

Online:2016-06-30 Published:2017-03-02

摘要/Abstract

摘要： 银椴苷是从藏药绿萝花中分离得到的一种重要的黄酮类化合物，具有降血糖等活性。本文从藏药绿萝花中制备得到银椴苷，采用以2氯4硝基苯基 αD吡喃麦芽糖苷（CNPG3）为底物的方法进行α淀粉酶活性测试，首次报道了银椴苷对α淀粉酶的抑制作用，并进行了α淀粉酶抑制动力学实验和小鼠淀粉耐量实验。实验结果表明，银椴苷对α淀粉酶具有很强的抑制作用，其半数抑制率（IC50）为12.1 μM。动力学分析表明银椴苷对α淀粉酶的抑制呈非竞争性抑制，抑制常数（Ki）= 9.72 μM。小鼠淀粉耐量实验表明，银椴苷对正常小鼠淀粉负荷糖耐量有明显的改善作用（P<0.05）。

关键词: 银椴苷, 藏药绿萝花, &alpha, 淀粉酶, 非竞争型抑制, 淀粉耐量

Abstract: The aim of the research was to study the inhibition of tiliroside to αamylase，which was isolated from the flowers of Edgeworthia gardneri.Tiliroside was evaluated for its inhibitory activity against αamylase.The mode of inhibition for αamylase and oral sucrose tolerance test was also investigated.Tiliroside showed significant αamylase inhibitory activity (IC50 = 12.1 μM) in a noncompetitive fashion with a Ki of 9.72 μM.The results obtained from oral sucrose tolerance test revealed that tiliroside is able to inhibit αamylase at the intestinal level with consequent decrease of the postprandial peak in mice.This is the first report on the αamylase inhibition of tiliroside. In vitro and in vivo experiments showed that the inhibition of α amylase is one of the mechanisms of antihyperglycemic activity of E.gardneri.

Key words: tiliroside, Edgeworthia gardneri, &alpha, amylase, noncompetitive inhibition mode, oral sucrose tolerance test

中图分类号:

R962

张玉1，马燕燕1，2，赵登高1，2 ，周爱玉2，杜志云2，张焜1,2*. 银椴苷的制备和对α淀粉酶的抑制作用[J]. 天然产物研究与开发, 2016, 28(Suppl1): 26-29.

ZHANG Yu1,MA Yanyan1，2,ZHAO Denggao1，2,ZHOU Aiyu2,DU Zhiyun1,ZHANG Kun1,2* . Preparation and αAmylase Inhibition Activity of Tiliroside[J]. NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT, 2016, 28(Suppl1): 26-29.

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银椴苷的制备和对α淀粉酶的抑制作用

Preparation and αAmylase Inhibition Activity of Tiliroside

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