组胺H1受体拮抗剂高通量筛选模型的建立及应用

doi:10.16333/j.1001-6880.2017.03.019

天然产物研究与开发 ›› 2017, Vol. 29 ›› Issue (3): 468-471.doi: 10.16333/j.1001-6880.2017.03.019

组胺H1受体拮抗剂高通量筛选模型的建立及应用

史丽颖1*，陈瑶1，丁辉1，冯宝民1，索天娇2，张秀莉3，梁鑫淼3

1大连大学药物研究所，大连116622；2辽宁中医药大学，大连116600；3中国科学院大连化学物理研究所，大连116023

出版日期:2017-03-31 发布日期:2017-04-06

Establishment and Application of High Throughput Screening Model for H1R Antagonists

SHI Li-ying1*,CHEN Yao1,DING Hui1,FENG Bao-min1,SUO Tian-jiao2,ZHANG Xiu-li3,LIANG Xin-miao3

1 Institute of Materia Medica,Dalian University,Dalian 116622,China; 2 Liaoning University of Traditional Chinese Medicine,Dalian 116600,China; 3 Dalian Institute of Chemical Physics,Chinese Academy of Sciences,Dalian,116023,China

Online:2017-03-31 Published:2017-04-06

摘要/Abstract

摘要： 组胺H1受体拮抗剂被用于治疗某些过敏性疾病，如鼻炎、荨麻疹和过敏性皮炎。本文采用无标记细胞整合药理学技术建立了组胺H1受体拮抗剂高通量筛选模型。应用基于共振波导光栅的动态质量重置分析方法检测了已知的激动剂和拮抗剂作用于A431细胞上内源性H1受体后所产生的特征信号，获取特征信号谱，建立组胺H1受体拮抗剂筛选模型。进而应用此模型筛选了32个天然产物对组胺H1受体的拮抗活性。结果表明，无标记DMR分析适合于H1受体拮抗剂的高通量筛选；在筛选的32个化合物中，从亚贡中分离得到的内酯类化合物为活性较强的拮抗剂。上述结果表明，无标记DMR分析可能成为组胺H1受体拮抗剂发现的新方法。

关键词: 组胺, H1受体, 拮抗剂, 筛选

Abstract: The H1R antagonists are used in the treatment of several allergic conditions,such as rhinoconjunctivitis,urticaria and atopic dermatitis.Here we reported a label-free cell phenotypic profiling model for high throughput screening of H1R antagonists.Resonant waveguide grating enabled dynamic mass redistribution (DMR) assay was used to characterize the endogenous H1R in A431 cell using known agonists and antagonists.To further identify potential natural products as H1R antagonists,32 natural products were screened using label-free DMR assay.Results showed that label-free DMR assay was suitable for high throughput screening of H1R antagonists;Among 32 compounds,two lactone compounds which isolated from Smallanthus sonchifolius were found to be more potent antagonist in DMR assay.These results suggested that label-free DMR assay might represent a new approach for the discovery of H1R antagonists.

Key words: histamine, H1 receptor, antagonist, screening

中图分类号:

R965.1

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