天然产物研究与开发 ›› 2019, Vol. 31 ›› Issue (5): 753-759.doi: 10.16333/j.1001-6880.2019.5.003
梁晨1，王叶叶1，江羽1，谭立伟1,2，谭睿1,2*
LIANG Chen1,WANG Ye-ye1,JIANG Yu1,TAN Li-wei1,2,TAN Rui1,2*
摘要： 为探讨木犀草素-泊洛沙姆纳米制剂对体内外氧化应激损伤的改善作用。实验使用泊洛沙姆（F127）包裹木犀草素制备纳米胶束并对其进行表征，采用透析法评价其体外释放行为。建立体外H2O2诱导PC12细胞氧化应激损伤模型，对各组细胞进行活性检测和细胞骨架染色。利用western-blot检测各组细胞中MAPK的磷酸化水平。通过中动脉线栓阻断法建立大鼠右侧大脑缺血再灌注损伤模型（MCAO）用于评价其体内氧化应激损伤，测定各组大鼠脑梗死体积、脑含水量及血浆中氧化应激水平（SOD、MDA、GSH-Px）。最后对木犀草素纳米制剂在大鼠体内的药代动力学进行研究。结果显示，木犀草素纳米制剂多呈球形，粒径均一，载药量和包封率较高，且木犀草素可以缓慢地从胶束中释放出来。体内外抗氧化应激作用表明，木犀草素纳米制剂可显著提高细胞存活率，降低p-JNK、p-p38、p-ERK表达（P<0.01），且细胞骨架清晰呈网状结构。同时木犀草素纳米制剂可显著降低大鼠脑梗死体积（P<0.05），上调SOD、GSH-Px水平（P<0.01），下调MDA水平（P<0.01），显著提高了其抗氧化应激损伤作用。其机制与木犀草素纳米制剂延长了其体内循环时间，提高了血药浓度，通过抑制MAPK信号转导途径的激活有效减少了细胞凋亡有关。
中图分类号:
R944.9
