衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析

doi:10.16333/j.1001-6880.2019.7.014

天然产物研究与开发 ›› 2019, Vol. 31 ›› Issue (7): 1216-1219.doi: 10.16333/j.1001-6880.2019.7.014

衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析

晏仁义1，李琼娅2，徐冰2*，陈若芸1

1中国医学科学院 & 北京协和医学院药物研究所，北京 100050；2华润三九医药股份有限公司研发中心，深圳 518110

出版日期:2019-07-29 发布日期:2019-07-29
基金资助:
新疆生产建设兵团塔里木盆地生物资源保护利用重点实验室开放课题基金（BRYB1501）；山东省高校科研计划（J18KA255）；国家自然科学基金（41506148）

Synthesize seven azasugar derivatizatives and their structure-activity relationship on the inhibition of α-glucosidase

YAN Ren-yi1,LI Qiong-ya2,XU Bing2*,CHEN Ruo-yun1

1Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College,Beijing 100050,China; 2R & D,China Resources Sanjiu Medical & Pharmaceutical Co.,Ltd.,Shenzhen 518110,China

Online:2019-07-29 Published:2019-07-29

摘要/Abstract

摘要： 以白树（Suregada glomerulata）中分离得到的五个氮杂糖成分为底物，在其N上衍生合成，分析N上衍生基团对α-葡萄糖苷酶抑制活性的影响。分别合成了N-甲基化、N,N-二甲基化、N-丁基化和N-氧化衍生物，体外测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。合成了7个未见文献报道的目标化合物，结构经¹H NMR、¹³C NMR和MS确证。初步药理结果显示，所有衍生物均未见增强α-葡萄糖苷酶抑制活性。N-取代基对活性的影响较大；化合物5属于N,N-二取代衍生物，仍具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性，值得进一步研究。

关键词: 氮杂糖, 白树, &alpha, -葡萄糖苷酶, 抑制活性

Abstract: To synthesize the N-derivation of azasugars isolated from Suregada glomerulata.To analyze the N-substituent group affect the inhibit activity of α-glucosidase.N-methyl,N,N-dimethyl,N-butyl and N-oxidate derivatives were synthesized,and the bioactivity was tested in vitro aganist α-glucosidase.Seven compounds were synthesized,and the structure was confirmed by ¹H NMR,¹³C NMR and MS.The preliminary pharmacological test results showed that all derivatives did not enhance the inhibitory activity.Compound 5,a N,N-derivative,possessed inhibitory activity against α-glucosidase,which is worthy for further study.

Key words: azasugar, Suregada glomerulata, &alpha, -glucosidase, inhibitory activity

中图分类号:

R914.4

晏仁义1，李琼娅2，徐冰2*，陈若芸1. 衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析[J]. 天然产物研究与开发, 2019, 31(7): 1216-1219.

YAN Ren-yi1,LI Qiong-ya2,XU Bing2*,CHEN Ruo-yun1. Synthesize seven azasugar derivatizatives and their structure-activity relationship on the inhibition of α-glucosidase[J]. NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT, 2019, 31(7): 1216-1219.

[1]	陈艳, 赵颖, 殷小雅, 王云月, 杨立新. 青刺尖纯露及其组合物的酪氨酸酶抑制与抗氧化活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2023, 35(增刊2): 37-45.
[2]	张俊焱, 李成慧, 左文明, 李锦萍, 刘力宽, 曾阳. 金露梅中一种α-葡萄糖苷酶抑制剂的提取富集及活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2023, 35(3): 460-466.
[3]	贾雯靖, 毕齐茂, 蒋思绒, 张婷, 郝晓慧, 周国英, 赵晓辉. 党参中炔苷类化合物的分离方法及体外降糖活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(增刊2): 1-7.
[4]	焦莹莹, 梅文莉, 戴好富, 陈惠琴, 袁靖喆, 曲有乐, 王昊. 降香化学成分研究[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(9): 1493-1498.
[5]	杨婷, 黄圣卓, 陈惠琴, 蔡彩虹, 王婷, 盖翠娟, 梅文莉, 戴好富. 胆木木质部中一个新的酚酸苷[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(9): 1499-1506.
[6]	王俊, 付建红, 王玉苗, 阮文伟, 聂慧林, 崔凤真, . 一株罗布泊盐湖链霉菌的鉴定及其代谢产物对酪氨酸酶活性、黑色素生成的抑制效应[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(9): 1548-1556.
[7]	萨仁高娃, 苏龙嘎, 才仁拉毛, 齐和日玛. 玫瑰花中新唢呐草素I的分离、含量测定和体外活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(8): 1319-1324.
[8]	李慧媛, 岳婧怡, 王举涛, 蔡百祥. 植物内生真菌Fusarium guttiforme次生代谢产物研究[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(7): 1143-1147.
[9]	潘玥, 刘小莉, 王英, 夏秀东, 陶宁萍, 吴寒, 刘思远, 周剑忠. 蓝莓叶多酚对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(4): 579-587.
[10]	艾孜提艾力·艾海提, 杨争, 木合布力·阿布力孜, 米热古丽·买买提明, 赛力克阿拉·阿里汗, 玉苏普瓦吉木·阿力木江. 基于CADD探究新疆胀果甘草查尔酮A对宫颈癌细胞增殖、凋亡作用及其分子机制[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(3): 359-367.
[11]	曹彦刚, 任英杰, 郝志友, 张艳丽, 刘晏灵, 王梦娜, 郑晓珂, 冯卫生. 水栀子醋酸乙酯部位化学成分研究[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(3): 413-419.
[12]	范贤哲, 朱阳利, 袁荣文, 邓丽, 伍念荣, 张立军, 廖海兵. 小花杜鹃中两个新的木脂素[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(2): 177-184.
[13]	于聪聪, 姚玉阳, 耿雪营, 苗启明, 郭俊霞, 张艳贞, 米生权. 橡实不同极性萃取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用研究[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(11): 1838-1845.
[14]	杨帆, 张亚梅. 密花樫木根化学成分及其蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(11): 1892-1899.
[15]	杜锟, 薛贵民, 支燕乐, 赵珍珠, 司盈盈, 陈辉, 马金莲. 菟丝子中一个新的吲哚类生物碱[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(10): 1713-1717.

衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析

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