鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

天然产物研究与开发 ›› 2014, Vol. 26 ›› Issue (4): 594-596.

鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

席文立1，师俊萍1*，章莹1，侯宝锋1，康文艺2

1 开封市中心医院&河南大学附属人民医院药剂科，开封 475000；2 河南大学药学院，开封 475004

出版日期:2014-04-30 发布日期:2014-11-19

Synthesis of Podophyllotoxin Derivative and Its in Vitro Antitumor Activities

XI Wen-li1, SHI Jun-ping1*, ZHANG Ying1, HOU Bao-feng1, KANG Wen-yi2

1 Kaifeng Central Hospital & The Affiliated People’s Hospital of Henan University,Kaifeng,475000, China; 2 College of Pharmacy,Henan University, Kaifeng,475004, China

Online:2014-04-30 Published:2014-11-19

摘要/Abstract

摘要： 研究鬼臼毒素衍生物的合成方法，获得高活性的抗肿瘤新化合物。本文以鬼臼毒素为起始原料，在CF₃COOH/NaI或者ZrCl₄/NaBr的作用下，经SN₁亲核取代，缩合，得到目标产物。该化合物通过¹H-NMR、MS谱确证，同时采用MTT法评价了新化合物的体外抗肿瘤活性。结果显示：目标化合物的体外抗肿瘤活性与依托泊苷相当，值得进一步研究。

关键词: 鬼臼毒素, 表鬼臼毒素, 合成, 抗肿瘤活性

Abstract: The aim of this study was to develop a new synthetic method for the synthesis of podophyllotoxin derivative and to investigate the antitumor activity of the synthesized compound.The podophyllotoxin derivative was synthesized using podophyllotoxin as the starting material through a two-step processes including SN₁ nucleophilic displacement followed by condensationhydrolysis.The targeted compound was identified by ¹H-NMR,MS.The antitumor activity of the compound was investigated by MTT assay.The results showed that the cytotoxicity of the new compound was similar to that of etoposide.

Key words: podophyllotoxin, epipodophyllotoxin, synthesis, antitumor activity

中图分类号:

R914.5

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