大黄酚与甲基化-β-环糊精的超分子包合和体外释放特性研究

天然产物研究与开发 ›› 2014, Vol. 26 ›› Issue (8): 1174-1177.

大黄酚与甲基化-β-环糊精的超分子包合和体外释放特性研究

吴振1，李红2,3，陈岗1，师萱1，谭红军1*

1 重庆市中药研究院，重庆 400065；2 重庆市食品药品检验所，重庆 401121；3 重庆市计量质量检测研究院重庆市食品安全工程技术中心国家农副加工产品及调味品质量监督检验中心，重庆 401123

出版日期:2014-08-30 发布日期:2014-11-06

Supermolecular Inclusion Property of Methylated-β-cyclodextrin with Chrysophanol and Its in vitro Release Behavior

WU Zhen1, LI Hong2,3, CHEN Gang1, SHI Xuan1, TAN Hong-jun1*

1 Chongqing Academy of Chinese Materia Medica,Chongqing 400065 ,China;2Chongqing Institute for Food and Drug Control,Chongqing 401121 ，China; 3 Chongqing Academy of Metrology and Quality Inspection,Chongqing Engineering Research Center of Food Safety,China National Quality Supervision & Inspection Center for Processed Agricultural Products and Condiments,Chongqing 401123 ,China

Online:2014-08-30 Published:2014-11-06

摘要/Abstract

摘要： 为提高大黄酚（Chr）的水溶性，采用电磁搅拌-喷雾干燥法（ES）制备Chr-甲基化-β-环糊精（M-β-CD）包合物,通过相溶解度、体外释放特性等实验考察Chr包合前后的溶解、释放特性。结果发现：不同温度下Chr的相溶解度图均呈现出A_L型特点,在25、35和45 ℃条件下Chr与M-β-CD包合过程的超分子包合常数分别为6.56×10²、7.85×10²、1.09×10³ L/mol；包合过程的△H⁰为20.09 kJ/mol；△S⁰为121.11 J/(mol·K)；△G⁰分别为-16.01、-17.21、-18.42 kJ/mol；Job’s测定显示Chr与M-β-CD可自发形成摩尔比为1:1的包合物；形成的超分子包合物均有较好的增溶作用,整个包合过程体现为熵驱动过程。体外释放实验表明：ES法制备的包合物的累积释放率明显优于Chr原药和Chr与M-β-CD的物理混合物。Chr-M-β-CD包合物理化性质及体外释药性能良好,有望成为理想的Chr给药系统。

关键词: 大黄酚, 甲基化-&beta, -环糊精, 超分子包合, 体外释放特性

Abstract: To improve the solubility of chrysophanol (Chr),the inclusion complex of Chr-methylated-β-cyclodextrin (M-β-CD) prepared by electromagnetic stirring and spray drying methods (ES) and its supermolecular inclusion property and in vitro release behavior were investigated.Under different temperatures,phase solubility diagrams showed the characteristics of A_L type.Under the temperatures of 25, 35 and 45 ^oC,the supermolecular inclusion constants were 6.56×10², 7.85×10² and 1.09×10³L/mol,respectively.For themodymamic parameters determination, △H₀ = 20.09 kJ/mol;△S₀ = 121.11 J/(mol·K);△G₀= 16.01, 17.21 and 18.42 kJ/mol.The supermolecular complex of M-β-CD with Chr can be formed spontaneously in 1:1 molar ratio.The whole inclusion process was characterized by the entropy driven process.The cumulative release rate of Chr-M-β-CD complex was significant higher than Chr alone and their physical mixture.Chr-M-β-CD complex were sound in physicochemical and release property.It was simple to prepare and can be used as ideal drug delivery system for Chr.

Key words: chrysophanol, methylated-β-cyclodextrin;supermolecular inclusion;in vitro release behavior

中图分类号:

R932 TS201.2

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