天然产物研究与开发 ›› 2016, Vol. 28 ›› Issue (4): 505-513.doi: 10.16333/j.1001-6880.2016.4.007
所属专题： No.3
林叶新1,2*，夏之宁2
LIN Ye-xin1,2*,XIA Zhi-ning2
摘要： PPARγ是过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）的其中一个亚型，与糖尿病等代谢疾病在内的慢性疾病密切相关，近年来，PPARγ已成为糖尿病类新药研发的热门靶点。本文利用在HeLa细胞上构建以PPARγ为靶点的高通量筛选模型，从12种天然药物的58种不同极性提取物中筛选和评价出了对PPARγ具有高活性的8个部位，分别是绿萝花的乙酸乙酯萃取物（EB1）、正己烷提取物（EA）和正丁醇萃取物（EB2），黄连的EB1部分，翼首草的EA、乙醇提取物剩余部分（EB3）和水提物去多糖部分（EC）以及猪牙皂的EB1部分，其最高激活倍数分别相当于阳性对照0.5 μg/mL 罗格列酮的253%、199%、121%、127%、121%、107%、109%和105%。为开发用于治疗糖尿病及其并发症的新型、安全和高效的天然药物提供了理论和实验依据。
中图分类号:
R285.5
