天然产物研究与开发 ›› 2016, Vol. 28 ›› Issue (8): 1300-1304.doi: 10.16333/j.1001-6880.2016.8.023
顾运琼1,2,钟益宁3,申文英1,石铭燕1,谭明雄1,2*
GU Yun-qiong1,2,ZHONG Yi-ning3,SHEN Wen-ying1,SHI Ming-yan1,TAN Ming-xiong1,2*
摘要: 色胺酮(Tryptanthrin,Try)是重要的天然吲哚喹唑啉类生物碱,本文首次合成了2,8-二溴色胺酮(Br-Try)及8-碘色胺酮(I-Try),并研究其抗肿瘤活性;以G四链体DNA为靶点研究其作用机制。化合物与BEL-7404、HepG2、NCI-H460、T-24等四种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性和HL-7702正常肝细胞株的毒性实验表明,Br-Try和I-Try表现出比Try的抗肿瘤活性有不同程度的增强,而对正常细胞毒性减弱的结果。Br-Try对BEL-7404、NCI-H460和T-24肿瘤细胞株表现出比Try和顺铂更强的抗肿瘤活性,IC50值在7.08~9.68 μM,而I-Try只对HepG2细胞株表现了比Try和顺铂增强的抑制活性, IC50值为15.78±0.33 μM。初步的作用机制分析表明,三种化合物与G-四链体DNA有较强作用,以Br-Try最强。
中图分类号:
R73-74