阿尔泰独尾草和异翅独尾草提取物PTP1B抑制作用及动力学研究

doi:10.16333/j.1001-6880.2017.1.001

天然产物研究与开发 ›› 2017, Vol. 29 ›› Issue (1): 1-6.doi: 10.16333/j.1001-6880.2017.1.001

所属专题： No.3

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阿尔泰独尾草和异翅独尾草提取物PTP1B抑制作用及动力学研究

谢连珍1,2,3，肖佳琪1,2，李勋1,2，信学雷1,2*，阿吉艾克拜尔·艾萨1,2*

1 中国科学院新疆理化技术研究所；2 新疆特有药用资源利用重点实验室，乌鲁木齐 830011；3 中国科学院大学，北京 100049

出版日期:2017-01-31 发布日期:2017-02-17

PTP1B Inhibitory Effect and Kinetics of Eremurus altaicus (Pall.) Stev.and Eremurus anisopterus (Kar.et Kir.) Regel Extract

XIE Lian-zhen1,2,3, XIAO Jia-qi1,2, LI Xun1,2, XIN Xue-lei1,2*, AISA Hajiakber1,2*

1 Xinjiang Technical Institute of Physics & Chemistry,Chinese Academy of Sciences; 2 Key Laboratory of Xinjiang Indigenous Medicinal Plants Resource Utilization Urumqi 830011,China; 3 University of Chinese Academy of Sciences,Beijing 100049,China

Online:2017-01-31 Published:2017-02-17

摘要/Abstract

摘要： 蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）在胰岛素信号通路中起负调控作用，PTP1B过表达使胰岛素受体蛋白酪氨酸去磷酸化而导致机体对胰岛素不敏感，继而产生2型糖尿病胰岛素抵抗。因此，PTP1B是筛选治疗糖尿病活性成分的重要靶点。本文通过体外人源PTP1B抑制剂筛选模型，以活性为导向对新疆两种特有独尾草进行抑制活性筛选。结果表明，两种独尾草属植物均具有良好的PTP1B抑制活性（IC₅₀分别为17.85和33.76 μg/mL），在阿尔泰独尾草进一步分离得到化合物大黄酚-8-甲基乙酯，抑制活性为26.15± 0.5 μM，酶反应动力学研究表明其抑制类型为混合型抑制，抑制常数Ki值为39.12±8.56 μM。本研究为异翅独尾草的进一步分离提供了理论依据。

关键词: 2型糖尿病, 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B, 维药, 酶动力学

Abstract: PTP1B plays an important role in the negative regulation of insulin signaling pathway.Overexpression of it leads to dephosphorylate the tyrosine residues of insulin receptor proteins,which is primarily responsible for insulin resistance in type 2 diabetes.Therefore,PTP1B are potential target for screening active ingredients of diabetes treatment.Inhibitory of PTP1B oriented,two specific Uygur herbs Eremurus altaicus and Eremurus anisopterus showed good inhibitory effect on PTP1B with IC₅₀ of 17.85 and 33.76 μg/mL.The compound isolated from E.altaicus showed good inhibitory effect with IC₅₀ of 26.15± 0.5 μM; The enzyme kinetic studies revealed mixed-type inhibition type with the inhibitory constants (Ki) of 39.12±8.56 μM.The study provided active guidance and theoretical basis for further isolation and purification of E.anisopterus.

Key words: T2DM, protein tyrosine phosphatase 1B, Uygur herbs, enzyme kinetic

中图分类号:

O629.9

谢连珍1,2,3，肖佳琪1,2，李勋1,2，信学雷1,2*，阿吉艾克拜尔·艾萨1,2*. 阿尔泰独尾草和异翅独尾草提取物PTP1B抑制作用及动力学研究[J]. 天然产物研究与开发, 2017, 29(1): 1-6.

XIE Lian-zhen1,2,3, XIAO Jia-qi1,2, LI Xun1,2, XIN Xue-lei1,2*, AISA Hajiakber1,2*. PTP1B Inhibitory Effect and Kinetics of Eremurus altaicus (Pall.) Stev.and Eremurus anisopterus (Kar.et Kir.) Regel Extract[J]. NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT, 2017, 29(1): 1-6.

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阿尔泰独尾草和异翅独尾草提取物PTP1B抑制作用及动力学研究

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