鬼箭羽、肉桂抗结核杆菌成分的逆向跟踪分离

doi:10.16333/j.1001-6880.2022.6.017

天然产物研究与开发 ›› 2022, Vol. 34 ›› Issue (6): 1038-1046.doi: 10.16333/j.1001-6880.2022.6.017

鬼箭羽、肉桂抗结核杆菌成分的逆向跟踪分离

张越1，夏孟雨1，王蕾1，赵昕1，杨再昌1,2,3 *

1贵州大学药学院，贵阳 550025；2贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室，贵阳 550014；3南方科技大学广东省普通高校植物细胞工厂分子设计重点实验室，深圳 518055

出版日期:2022-06-28 发布日期:2022-06-30
基金资助:
国家自然科学基金（82060635，81760629）；贵州省社会发展科技攻关项目（SY字［2013］3058号）；“国家重点实验室开放课题”及“黔科合平台人才”（［2017］5101）；广东省普通高校植物细胞工厂分子设计重点实验室开放项目（KLMDPCF202102）

Determination of anti-Mycobacterium tuberculosis components of Caulis Euonymi Alati and Cinnamomi Cortex by reverse bioassay guided isolation

ZHANG yue1,XIA Meng-yu1,WANG Lei1,ZHAO Xin1,YANG Zai-chang1,2,3 *

1School of Pharmaceutical Sciences,Guizhou University,Guiyang 550025,China;2State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants,Guizhou Medcial University,Guiyang 550014,China;3Key Laboratory of Molecular Design for Plant Cell Factory of Guangdong Higher Education Institutes,Institute of Plant and Food Science,Department of Biology,Southern University of Science and Technology,Shenzhen 518055,China

Online:2022-06-28 Published:2022-06-30

摘要/Abstract

摘要：

本研究采用逆向跟踪分离，证实松萝酸、肉桂醛分别是鬼箭羽和肉桂的最强抗结核杆菌成分。对松萝酸、肉桂醛进行结构修饰，得到7个衍生物（化合物1~7），具有较强的抗结核杆菌活性，其中2-(2-benzofuranylmethylene)hydrazinecarbothioamide（1）活性最强（MIC=1 μg/mL）。通过分子对接、定量PCR、显微成像、杀菌试验，推测化合物1的作用机制与结核杆菌干预β-酮脂酰-ACP合成酶Ⅲ有关。

关键词: 鬼箭羽, 肉桂, 结核杆菌, 逆向跟踪分离, 结构修饰

Abstract:

In this study,reverse bioassay guided isolation was used to discover the anti-Mycobacterium tuberculosis (Mbt) components of Caulis Euonymi Alati and Cinnamomi Cortex.The results indicated that usnic acid and cinnamaldehyde were the strongest anti-Mycobacterium tuberculosis components of Caulis Euonymi Alati and Cinnamomi Cortex,respectively.The structure of usnic acid and cinnamaldehyde was modified to obtain 7 derivatives(compounds 1-7),which have strong anti-Mtb activity.Among them,2-(2-benzofuranylmethylene)hydrazinecarbothioamide(1) showed the strongest activity against Mbt (MIC=1 μg/mL).Through molecular docking,quantitative PCR,microscopic imaging,and bactericidal tests,it is speculated that the mechanism of action of compound 1 anti-Mtb is related to the intervention of β-ketoacyl-ACP condensase III of Mbt.

Key words:

"> Caulis Euonymi Alati,Cinnamomi Cortex, Mycobacterium tuberculosis, reverse bioassay guided isolation, structural modification

中图分类号: R932

张越, 夏孟雨, 王蕾, 赵昕, 杨再昌 . 鬼箭羽、肉桂抗结核杆菌成分的逆向跟踪分离[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(6): 1038-1046.

ZHANG yue, XIA Meng-yu, WANG Lei, ZHAO Xin, YANG Zai-chang.

Determination of anti-Mycobacterium tuberculosis components of Caulis Euonymi Alati and Cinnamomi Cortex by reverse bioassay guided isolation

[J]. NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT, 2022, 34(6): 1038-1046.

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鬼箭羽、肉桂抗结核杆菌成分的逆向跟踪分离

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