摘要:
对水杨梅(Adina rubella)根的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。通过硅胶、Sephadex LH-20和半制备HPLC等多种色谱分离技术,从水杨梅根的乙酸乙酯部位中分离得到25个化合物,并运用现代波谱学方法鉴定为奎诺酸(1)、奎诺酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、奎诺酸-3-O-β-D-岩藻糖苷(3)、奎诺酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯(4)、gongganoside C(5)、gongganoside A(6)、奎诺酸-3-O-β-D-岩藻糖-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯(7)、奎诺酸-3-O-β-D-奎诺糖-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯(8)、齐墩果酸(9)、芥子醛(10)、松柏醛(11)、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(12)、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(13)、methyl-4,5-di-caffeoyl-quinate(14)、大花葵苷(15)、undulatoside A(16)、5,7-dihydroxy-2-methylchromone-7-O-β-D-apiosyl-(1→6)-O-β-D-glucoside(17)、马钱苷(18)、马钱苷酸(19)、谷甾醇(20)、6′-O-乙酰基-β-胡萝卜苷(21)、胡萝卜苷(22)、丁香醛(23)、3,4,5-trimethoxyphenyl-1-O-β-D-apiofuranosyl-(1′′→6′)-O-β-D-glucopyranoside(24)、栗柄醇(25)。化合物2~8、10~14、16、17、19、21、23~25为首次从水杨梅根中分离得到。α-葡萄糖苷酶抑制活性测试结果显示,化合物12、13具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50值分别为8.83 ± 0.54、8.36 ± 1.01 μmol/L。酶动力学分析表明化合物12、13对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为混合竞争性抑制,随后分子对接及分子动力学模拟结果表明化合物12、13对α-葡萄糖苷酶具有较强的亲和力,对接结合能分别为 -10.08、-10.65 kcal/mol,化合物12、13具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,可能为水杨梅根乙酸乙酯部位发挥α-葡萄糖苷酶抑制活性的物质基础。
中图分类号:
R284.1
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